绪论1
一、药物化学课程定位及任务1
二、药物质量2
三、药物名称3
第一章中枢神经系统药物4
第一节镇静催眠药4
一、苯二氮类4
二、巴比妥类6
三、其他类7
第二节抗癫痫药8
一、乙内酰脲类8
二、二苯并氮类9
三、其他类9
第三节抗精神失常药10
一、抗精神病药10
二、抗抑郁药12
第四节镇痛药14
一、吗啡及其半合成衍生物14
二、合成镇痛药16
三、构效关系20
第五节全身麻醉药20
一、吸入性麻醉药20
二、静脉麻醉药21
第六节中枢兴奋药22
一、黄嘌呤类22
二、酰胺类24
第七节解热镇痛药25
一、水杨酸类25
二、苯胺类27
三、吡唑酮类28
第八节非甾体抗炎药29
一、3,5-吡唑烷二酮类29
二、邻氨基苯甲酸类29
三、1，2-苯并噻嗪类30
四、芳基烷酸类31
本章模拟范题34
参考答案37
第二章外周神经系统药物38
第一节拟胆碱药38
一、胆碱受体激动剂39
二、抗胆碱酯酶药40
第二节抗胆碱药42
一、M胆碱受体拮抗剂42
二、N胆碱受体拮抗剂44
第三节拟肾上腺素药47
一、儿茶酚胺类47
二、非儿茶酚胺类50
三、拟肾上腺素药构效关系54
第四节局部麻醉药55
一、对氨基苯甲酸酯类55
二、酰胺类57
三、氨基酮类58
第五节组胺H1受体拮抗剂58
一、氨基醚类59
二、乙二胺类60
三、丙胺类60
四、三环类61
五、哌嗪类63
六、哌啶类63
本章模拟范题64
参考答案67
第三章循环系统药物68
第一节血脂调节药68
一、苯氧乙酸类68
二、烟酸类69
三、羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂69
第二节抗心绞痛药71
一、亚硝酸酯及硝酸酯类71
二、钙通道阻滞剂73
三、β受体阻滞剂76
第三节抗心律失常药77
一、钠通道阻滞剂77
二、延长动作电位时程药物78
第四节抗高血压药80
一、作用于自主神经系统的药物80
二、血管紧张素转化酶抑制剂82
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂84
四、血管平滑肌扩张药85
第五节利尿药85
一、多羟基化合物86
二、含氮杂环类86
三、α，β-不饱和酮类86
四、苯并噻嗪类及磺酰胺类87
五、醛甾酮拮抗剂类89
本章模拟范题90
参考答案93
第四章消化系统药物94
第一节抗溃疡药94
一、H2受体拮抗剂95
二、质子泵抑制剂96
第二节促动力药和止吐药98
一、促动力药98
二、止吐药99
第三节合成解痉药101
一、叔胺类合成解痉药101
二、 季铵类合成解痉药102
本章模拟范题103
参考答案106
第五章内分泌系统药物107
第一节甾体激素类药物概述107
第二节雌激素及合成代用品108
一、雌激素108
二、合成代用品109
三、构效关系110
第三节雄激素及蛋白同化激素111
一、雄激素111
二、构效关系112
三、蛋白同化激素112
第四节孕激素类药物114
一、孕酮类孕激素114
二、睾酮类孕激素116
三、甾体避孕药116
第五节肾上腺皮质激素118
一、糖皮质激素118
二、盐皮质激素121
第六节含氮激素类药物简介121
第七节胰岛素及口服降血糖药123
一、胰岛素123
二、口服降血糖药124
本章模拟范题129
参考答案132
第六章化学治疗药133
第一节喹诺酮类药物133
一、喹诺酮类药物的发展133
二、喹诺酮类药物的作用机制及构效关系136
第二节磺胺类药物及抗菌增效剂137
一、磺胺类药物137
二、抗菌增效剂139
第三节抗结核药140
一、抗结核抗生素140
二、合成抗结核药142
第四节抗真菌药144
一、抗真菌抗生素144
二、唑类合成抗真菌药145
三、烯丙胺类抗真菌药146
第五节抗病毒药146
一、核苷类抗病毒药147
二、非核苷类抗病毒药151
第六节抗寄生虫病药152
一、抗疟药152
二、驱肠虫药154
三、抗血吸虫病药155
四、抗滴虫病药156
第七节抗肿瘤药157
一、生物烷化剂157
二、抗代谢抗肿瘤药160
三、抗肿瘤植物药及抗肿瘤抗生素163
四、金属铂配合物抗肿瘤药166
本章模拟范题167
参考答案169
第七章抗生素170
第一节β-内酰胺类抗生素170
一、青霉素及半合成青霉素类171
二、单环β-内酰胺类175
三、碳青霉烯类175
四、β-内酰胺酶抑制剂177
五、头孢菌素类177
第二节氨基糖苷类抗生素181
第三节大环内酯类抗生素184
一、十四元环大环内酯类抗生素185
二、十五元环大环内酯类抗生素187
三、十六元环大环内酯类抗生素187
四、十八元环大环内酯类抗生素188
第四节四环素类抗生素188
第五节氯霉素及其衍生物190
第六节其他类抗生素192
一、磷霉素192
二、林可霉素及其衍生物193
三、唑烷酮类抗生素193
本章模拟范题194
参考答案196
第八章维生素197
第一节脂溶性维生素197
一、维生素A197
二、维生素D199
三、维生素E202
四、维生素K204
第二节水溶性维生素205
一、B族维生素205
二、维生素C209
本章模拟范题211
参考答案213
第九章药物变质反应与药物代谢反应214
第一节药物变质反应214
一、药物水解变质反应214
二、药物自动氧化变质反应218
三、药物其他变质反应219
第二节药物代谢反应221
一、Ⅰ相代谢反应221
二、Ⅱ相代谢反应225
三、药物代谢与药物活性229
本章模拟范题230
参考答案232
第十章药物构效关系及新药研发简介233
第一节药物的构效关系233
一、药物基本结构与药效关系233
二、药物立体结构与药效关系234
三、药物理化性质与药效关系237
第二节新药研发简介238
一、新药研发的特点238
二、先导化合物的发现239
三、先导化合物优化的一般方法240
本章模拟范题243
参考答案246
药物化学实训247
第一部分药物化学实训基本知识247
第二部分药物化学实训内容252
实训一阿司匹林制备及鉴别252
实训二对乙酰氨基酚制备及鉴别253
实训三贝诺酯制备及鉴别254
实训四维生素K3制备256
实训五几种常用药物的化学鉴别实训（一）258
实训六几种常用药物的化学鉴别实训(二)260
实训七药物水解变质反应实训262
实训八药物氧化变质反应实训264
参考文献267